神奇的全能壬二酸系列说
「壬二酸的来源」
壬二酸(杜鹃花酸)是由九个碳链组成的有机化合物,原本就自然存在于裸麦、大麦、小麦这类的谷类中。另外在一般人体皮肤表面,自然会有皮屑芽胞菌(Malassezia furfur),这种酵母菌会把油酸降解成杜鹃花酸。
壬二酸,又名杜鹃花酸(Azelaic acid),虽叫杜鹃花酸但是和杜鹃花没有任何关系,是一种天然的饱和二羧酸。因其英文名字(Azelaic acid)跟杜鹃花(Azalea)实在太像了,可能被人翻译错误,最后广为流传,就变成大家的通称了。
在医学上,人类也发现了许多杜鹃花酸的相关应用。医疗人员发现汗斑患者,皮肤会局部变白。但到底是什么让皮肤变白了?近一步的研究发现,导致汗斑的皮屑芽孢菌的分泌物,会抑制黑色素生成,因此让感染的部位出现白斑。而这个分泌物,就是杜鹃花酸。
实际上,壬二酸已经有50年的应用历史,自然界有些植物和微生物的分泌物中能发现壬二酸,不过含量实在太低了,主要依靠化学合成来源。
不少人容易把杜鹃花酸和杜鹃醇混淆。
1、杜鹃花酸
杜鹃花酸(壬二酸)只是英文名长得像杜鹃花(Azalea)被误传了,而杜鹃醇确实真正在白山杜鹃(Rhododendron fauriae)发现的成分,广泛存在于白桦木、槭树科、杉木和郁金等药用植物中。
2、杜鹃醇
杜鹃醇的关注度,应该是日本某大品牌的“白斑事件”后,才广受关注的。据统计,80万使用含杜鹃醇化妆品的人群中,有19605名受试者(截至2016年10月)声称他们患上皮肤白斑病,占总人数的2.0%~2.5%
「护肤界的全能“选手”」
1、抗菌作用
直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌,消除病原体;
2、调节皮脂
竞争性抑制能够催化产生二氢睾酮的酶活性(5α还原酶),减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多;

3、抗炎作用
抑制活性氧自由基的产生,有利于抗炎;
4、防止角化过度
减少丝状角蛋白的合成,防止毛囊角化过度;
5、美白淡斑
破坏异常黑色素细胞线粒体呼吸,抑制其DNA合成,从而抑制异常黑色素细胞增殖。
注:壬二酸选择性地作用于异常黑素细胞(因为 AzA 对异常细胞的渗透性高),对正常黑色素细胞无影响。
壬二酸在护肤界,常常被用于控油祛痘、美白祛斑及辅助防脱的产品中,以下列举几个典型案例。
治疗痤疮、控油祛痘



在《中国玫瑰痤疮诊疗专家共识》中,壬二酸为玫瑰痤疮面部持续性红斑和丘疹脓疱治疗的首选用药,常用浓度15%~20%凝胶。美国食品及药物管理局批准15%凝胶和15%泡沫剂用于成人玫瑰痤疮治疗,并已确立疗效。
美白祛斑
有临床试验证实,329位患有黑斑病的妇女,分别使用20%壬二酸霜或4%氢醌乳膏,连续24周,结果显示壬二酸霜组有65%的病人,氢醌乳膏组有70%的病人效果显著,而且壬二酸霜组没有过敏等不良反应。
辅助防脱
据文献资料显示,壬二酸一可以减少头皮油脂分泌,另一方面对毛囊有一定的激活作用。国外有很多成熟的生发产品,添加15%壬二酸复配5%米诺地尔。
壬二酸
1、虽然叫酸,但本质不是酸;
2、对皮肤没有剥脱性,敏感皮肤也可使用;
3、早晚都能使用,不需要避光,但需要注意防晒;
4、没有耐药性,可作为痘痘肌长期维稳来使用。
水杨酸(脂溶性有机酸)、果酸 (α-羟基酸):
1、对角质有剥脱性。皮肤敏感、角质受损人群需慎用;
2、高浓度下视为刷酸,强烈剥脱性需要在医生的指导下谨慎使用;
3、需要严格防晒,避免皮肤二次受损。
优势:壬二酸
壬二酸作为酸类,没有光敏性,白天也能使用,与水杨酸、扁桃酸相比,即使是高浓度的壬二酸也不会有太大的刺激性,抑菌效果更是完爆水杨酸和扁桃酸;与抗生素相比,壬二酸没有耐药性,可以长期使用,对于化妆品而言,抗生素还是禁用的物质。
劣势:壬二酸
壬二酸的配伍性较差,限制了它的应用:溶解性差,基本是“水也不溶,油也不溶”,常温下在水中的溶解度仅仅0.24%。在高浓度添加时,很容易析出来,某种意义上也是浪费,使用时涂抹感也不佳。

「柏瑞医药解决方案」
目前解决壬二酸溶解度差和传输渗透的技术方案已经有很多种,壬二酸衍生物、环糊精包裹、脂质体、微胶囊等等,可以轻松配制出水剂、精华液、凝胶、原液等产品,效果完全媲美传统的做法,溶解性大大增强,刺激性大大降低。
柏瑞提供3种方案可供选择:
1、60%超微壬二酸●
BeriCos® AzA-60采用超微粉碎技术和高压均质技术开发的一款原料,壬二酸粒径<1 微米(一般膏霜/乳液乳糜颗粒直径约1 微米)。可在乳化后加入膏霜/乳液产品中,便于生产出含有高壬二酸含量的产品。
a. 稳定性好:壬二酸颗粒直径<一般乳糜颗粒,可在膏霜/乳液体系中稳定悬浮,不易发生聚集、沉淀、析出;
b. 肤感良好:超微粒径,肤感细腻,无颗粒感。
2、壬二酸包合物●
BeriCos® AzA-Nano以环糊精为基础,应用分子胶囊技术为壬二酸应用难题提供的解决方案,具有溶解性好,利用率高,刺激性低的特点。
其中壬二酸含量为13%,在常温水中溶解度20%以上(壬二酸有效浓度>2.6%),溶解度较壬二酸显著提升(0.24%)。
3、壬二酸衍生物●
把壬二酸进行化学反应,生成壬二酸衍生物的物质。当壬二酸衍生物遇到皮肤时候,生成壬二酸发挥功效作用。
其中,壬二酰胺MEA作为壬二酸衍生物中的一员,具有很好的功效性和溶解性,常在化妆品中替代壬二酸使用。壬二酰胺 MEA是100%单体,不致痒、不刺激、不会导致皮肤发红过敏、不会让皮肤过于干燥。

John Jeff 油橄榄精华液含有1%壬二酰胺MEA
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